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  • 专利项目:一种盐酸厄洛替尼的合成方法 专利号:ZL2014103535728
  • 专利权人:大连理工大学 参考价格:
  • 毕业院校: 专业:
  • 学历: 工作单位:大连理工大学
  • 职务:
  • 共同持有人姓名: 所属领域:生物技术与医药
  • 专利目前所处阶段: 已投入开发资金额:
  • 专利法律状态:有效 是否鉴定:
  • 鉴定机构: 鉴定日期:
  • 专利类型:发明专利
  • 技术简介:本发明涉及药物合成技术领域,涉及一种盐酸厄洛替尼的合成新方法。步骤如下:1)以苯乙酮为起始原料,在混酸中发生硝化反应得到间硝基苯乙酮;2)间硝基苯乙酮与氯化试剂在有机溶剂中发生氯化反应得到1-氯-1-(3-硝基苯基)乙烯;3)1-氯-1-(3-硝基苯基)乙烯在有机溶剂及强碱存在下脱氯化氢得到间硝基苯乙炔;4)间硝基苯乙炔通过硝基选择性还原得到间氨基苯乙炔;还原方法为还原剂还原或催化加氢还原;5)间氨基苯乙炔与4-氯-6,7-二-(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉在有机溶剂中反应得到盐酸厄洛替尼;本发明具有原料廉价易得、生产成本低、操作简便、反应条件温和等优点,适于工业化生产。
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